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| 关键字：精细化学品,原料药,化工厂家,原料供应,原料生产,原料批发 dbzz中文名称: 吡格列酮 中文同义词: 5-{4-2-(5-乙基-2-*)-乙氧基-苯基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐;吡格列酮;皮格列酮;匹格列酮盐酸盐;盐酸皮格列酮;盐酸匹格列酮;盐酸吡咯列酮;盐酸吡格列酮 英文名称: 5-4-2-(5-Ethyl-2-pyridinyl)ethoxyphenylmethyl-2,4- thiazolidinedione hydrochloride 英文同义词: 5-((4-(2-(5-ETHYL-2-PYRIDINYL)ETHOXY)PHENYL)METHYL)-2,4-THIAZOLIDINEDIONE, HCL;5-4-2-(5-ethyl-2-pyridinyl)ethoxyphenylmethyl-2,4- thiazolidinedione hydrochloride;ACTOS;PIOGLITAZONE HCL;PIOGLITAZONE HYDROCHLORIDE;U-72107A;Pioditazone hydrochloride;5-4-2-(N-Methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxybenzylidine-2,4-thiazolidinedionehydrochloride CAS号: 112529-15-4 分子式: C19H21ClN2O3S 分子量: 392.9 熔点 193-194°C RTECS号 XJ5813440 储存条件 Desiccate at RT 水溶解性 Soluble in water (<1 mg/ml at 25°C), DMF, methanol, ethanol (4 mg/ml at 25°C), and DMSO (79 mg/ml at 25°C). 抗糖尿病药物 吡格列酮与罗格列酮是目前我国临床上治疗糖尿病常用的噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂。可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。作用及作用机制同罗格列酮，在治疗期间能降低甘油三酯 (TG)及升高高密度脂蛋白(HDL)。 动物实验表明，本品可减少胰岛素抵抗的高血糖、高胰岛素血症及高三酰甘油。本品引起的代谢变化导致了依赖胰岛素的组织应答的增加。 由于本品提高了循环胰岛素的作用(即降低胰岛素抵抗)，因此它不能降低缺乏内源性胰岛素的动物模型的血糖。 吡格列酮主要适用于单靠饮食和运动不能控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病(Ⅱ型)患者的治疗。可单独治疗或与磺酰脲类降糖药、二甲双胍和胰岛素合用治疗。 药理作用 吡格列酮通过直接降低胰岛素抵抗和改善β细胞功能达到持久的控制血糖。吡格列酮是一种具有高度选择性且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体 γ (PPARγ) 激动剂。该受体是一种蛋白质，存在于胰岛素敏感组织的脂肪、骨骼肌和肝脏组织中。 吡格列酮的绝对生物利用度是99%，口服给药后，空腹情况下30min可在血中测到吡格列酮，2h达到峰浓度。食物会将峰浓度时间推迟到34h，血浆t1/2为37h。吡格列酮主要与血清清蛋白结合，通过羟基化和氧化作用代谢，大部分以原形或代谢产物形式排泄入胆汁，并从粪便清除。吡格列酮可增加胰岛中胰岛素含量而对胰岛素的分泌无影响。吡格列酮通过减少细胞死亡来防止β细胞的减少，这些证据表明吡格列酮对β细胞有保护作用。 吡格列酮可降低高胰岛素血症和血浆游离脂肪酸水平。血浆胰岛素水平降低表明吡格列酮可减轻胰腺β细胞的负担。由于游离脂肪酸水平高对胰腺有毒性作用，因此降低游离脂肪酸水平亦对胰腺β细胞功能有保护作用。因此，对2型糖尿病的基本生理环节是减少胰岛素抵抗，改善β细胞功能达到控制血糖。 以上信息由Chemicalbook的彤彤编辑整理。 用法用量 本品单独治疗，起始剂量，每天1530mg，饭前或饭后服用，如漏服，无须增量，仅需服用当日用量。视患者的血糖情况，可调整剂量，但每天最大推荐剂量为45mg。联合治疗：1.磺酰脲类：维持原磺酰脲类降糖药用量，每天服用本品1530mg。如出现低血糖，调整磺酰脲类降糖药的用量。2.二甲双胍：维持原二甲双胍用量，每天服用本品15 30mg。如出现低血糖，调整二甲双胍的用量。3.胰岛素：维持原胰岛素用量，每天服用本品15 30mg。如出现低血糖或血糖降到100mg/dl时，胰岛素减量10% 25%。应用本品治疗Ⅱ型糖尿病，根据患者的降糖反应，建议制定个体化治疗方案，长时间治疗应每三个月检测HbAlC水平。 化学性质 外观 白色晶体粉末熔程 193-194℃ 用途 新一代二型糖尿病治疗药，副作用小。 用途 降血糖药 用途 治疗糖尿病药物 |
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