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关键字:替莫唑胺 dbzz替莫唑胺 temozolomide 别名: Temodar 化学名为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑并5,1-d-1,2,3,5-四嗪- 替莫唑胺8-酰胺 CAS 号: 85622-93-1 分 子 式: C6H6N6O2 替莫唑胺的溶解性为:在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇、丙酮或氯仿中几乎不溶,替莫唑胺具有水中溶解性差、水溶液稳定差的缺点,给替莫唑胺注射剂制备带来了很大的难度 替莫唑胺原料药为白色或浅棕色/淡粉色粉末,相对分子质量为194.15。pH<5下稳定,pH>7时易分解,因此可口服给药。 用途 替莫唑胺用于治疗顽固性多形性成胶质细胞瘤,于1999年8月11日通过FDA批准,在美国上市。替莫唑胺不直接发挥作用,在生理pH下,它经非酶途径快速转化为活性化合物MTIC5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺。人们认为MTIC的细胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要发生在鸟嘌呤的O6和N7位。 |
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